白頭翁系毛茛科白頭翁屬植物，《 中國 藥典》2010年版規定白頭翁Pulsatilla chinensis (Bunge) Regel為正品。該藥材具有清熱解毒，涼血止痢的功效，可用於 治療 熱毒血痢、陰癢帶下及阿米巴痢疾等。近年來由於新技術的應用，國內外對其生藥鑑定、化學成分分離以及藥理作用的深入研究表明白頭翁屬植物成分具有抑制細菌、抗黴菌、抗病毒、抗滴蟲、殺精、抗生物酶活性和影響細胞凋亡等多種藥理作用。該屬植物中，除白頭翁正品外目前市場上正在應用的還有多種植物。朝鮮白頭翁來源於毛莨科(Ranunculaceae)植物朝鮮白頭翁Pulsatilla cernua (Thunb.) Bercht et Opiz的乾燥根，主要分布於我國吉林、遼寧、黑龍江等地區，資源十分豐富，在我國北方應用較多。因此，值得深入開發研究。本文對白頭翁屬植物的化學成分、藥理作用及臨床應用等方面的研究進展進行綜述，為今後進一步研究和開發白頭翁的藥用資源提供依據。
1 朝鮮白頭翁的植物形態及生境分布
多年生草本，高10～40cm全株被毛。基生葉多數，葉柄基部加寬，葉柄橢圓形或長圓狀卵形，羽狀全裂，各裂片再2～3裂，小裂片具缺刻狀牙齒，葉背及邊緣具密毛。花葶稍彎曲，密背毛；總苞掌狀深裂，裂片全緣，2～3淺裂至中裂或羽狀分裂，小裂片線性或狹圓形，先端尖或稍鈍，外面密被長毛，裡面近無毛；背面密被柔毛；花梗有綿毛；萼片6，紫紅色或暗紅色，不開展或半開展，不反卷，外面密被白毛。聚合瘦果球形，具短柔毛。花果期5～6月。生於山坡草地、路邊。種子或分株繁殖。產於我國黑龍江、吉林和遼寧，朝、日、俄和蒙等國亦產。
2 毛茛科白頭翁屬植物化學成分研究
白頭翁屬植物化學成分研究始於60年代初，主要含有三萜皂苷、三萜酸、木脂素、內酯、胡蘿蔔苷、揮髮油以及糖蛋白等成分」。
3 白頭翁藥理作用研究
3.1 抗病毒、殺菌作用
抗病毒、殺菌作用研究發現白頭翁可治療B型肝炎病毒感染的大鼠。這是通過增加超氧化物的釋放，使B型肝炎病毒的清除率增高而實現。白頭翁對金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌最敏感。其次，對志賀菌、枯草桿菌、傷寒桿菌亦呈明顯抑制效應。其抗菌的有效成分為原白頭翁素。時維靜等用白頭翁根的3種不同的提取物（原白頭翁素、白頭翁總皂苷、白頭翁浸膏）進行體外抑菌實驗發現均有不用程度的抑菌作用，抑菌效果隨著濃度的增加而增加，不同提取物均有濃度依賴關係。原白頭翁素的抑菌效果最明顯，但對大腸埃希菌的抑菌效果較弱，白頭翁總皂苷有一定的抑菌效果，白頭翁浸膏抑菌效果介於二者之間。
3.2 殺蟲作用
白頭翁具有較強的抗滴蟲作用，可損傷蟲體內部結構，使多種細胞器受損。為探討其殺蟲機制，閆艷等採用白頭翁進行體外抗滴蟲實驗，對白頭翁作用後的滴蟲超微結構的變化進行了較為詳細的觀察，發現在藥物作用下，滴蟲粗面內質網排列紊亂、脫顆粒、蟲體內空泡增多、變大。隨著藥物作用時間的延長，高爾基復合體腫脹變形，細胞核核質疏鬆，核膜不完整，最終蟲體破裂，內部結構不能分辨。這對於白頭翁治療婦產科疾病提供了理論依據。
3.3 免疫活性
巨噬細胞過度激活會釋放白細胞介素-6和腫瘤壞死因子，它們是造成炎性反應和全身性損傷的重要原因，在感染性炎症和感染性休克中的作用已引起人們的關注。減少細胞因子的過度分泌，可保護臟器，降低病死率。張文遠等發現白頭翁醇提取物對三硝基苯磺酸誘導大鼠結腸炎具有抗炎效果，這是通過降低細胞因子和炎性介質水平，對CD+4T、CD+8T細胞的免疫調節，最終達到抗炎效果，而減輕結腸組織炎性反應及組織損傷。另外，戴玲等在體外培養的小鼠腹腔巨噬細胞中加入不同濃度白頭翁糖蛋白，發現其可誘導巨噬細胞產生一氧化氮，對巨噬細胞分泌白細胞介素-1有一定的提高作用，其抗癌的機制可能是通過提高機體免疫功能而間接的影響癌細胞，而不是直接的殺死癌細胞。故此可以推出白頭翁是一種免疫調節劑，可調節免疫系統來達到中醫中的「扶正祛邪」。
3.4 保肝作用
王單等[29]建立四氯化碳誘導的小鼠肝損傷模型，進行藥物預防性實驗，發現白頭翁提取物能明顯降低肝損傷小鼠的血清谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶和肝組織丙二醛含量，肝組織病理變化明顯減輕，其機制可能與白頭翁的抗氧化作用有關。異煙肼和利福平是治療結核病的一線藥物，但具有肝毒性作用。路西明等研究發現，白頭翁對異煙肼和利福平引起的血清谷丙轉氨酶升高有對抗作用，且能對抗藥物引起的肝細胞死亡，具有保肝作用。故白頭翁可作為保肝劑，與一線藥物聯合應用，減少對肝臟的損害。
3.5 抗腫瘤實驗
為克服化療藥物的缺點和不足，許多學者積極尋找開發中藥來源的新型抗癌藥物，以期研發出無細胞不良反應、且來自天然、療效確切的生物活性成分以應用於腫瘤的綜合治療。近年來，越來越多的實驗發現白頭翁具有較高的抗腫瘤活性。黃芳等研究發現，西南白頭翁乙酸乙酯、正丁醇提取部位對體外腫瘤細胞生長有一定的抑制作用，以正丁醇提取部位作用較強，乙酸乙酯提取部位相對較弱。對正丁醇部位的進一步提取分離發現，該部位主要有效成分為皂苷類，乙酸乙酯提取得到的主要成分為苷元，這可能是其活性差異的主要原因。
朱京童等通過選用不同來源、不同生長特性的細胞株進行實驗，發現對不同細胞株體外均有非常好的抑制作用，其IC50<30mg/L，並且對腫瘤細胞毒性呈劑量依賴關係，其最高抑制效應均達到80％以上，具有研究價值。尤其對人白血病及卵巢癌、宮頸癌、乳腺癌等婦科癌症效果更好。
3.6 平喘作用
在白頭翁總苷（PTG）的平喘作用實驗研究中，選用急性炎症動物模型和鎮咳平喘動物模型，觀察PTG的抗炎作用和鎮咳平喘作用，結果表明，PTG能明顯減輕巴豆油所致的小鼠右耳紅、腫等症狀，且腫脹抑制作用具有劑量依賴性，說明其具有良好的抗炎作用。在氨水引咳實驗中，PTG能明顯減少小鼠的咳嗽次數，延長咳嗽的潛伏期，有一定的鎮咳作用，PTG能明顯延長豚鼠卵白蛋白誘發的哮喘潛伏期。因此，PTG符合理想抗喘藥物的條件，將抗炎和平喘鎮咳作用融為一體，其藥效與民間應用效果相一致。轉貼於論文聯盟 http://www.lwlm.com
1 朝鮮白頭翁的植物形態及生境分布
多年生草本，高10～40cm全株被毛。基生葉多數，葉柄基部加寬，葉柄橢圓形或長圓狀卵形，羽狀全裂，各裂片再2～3裂，小裂片具缺刻狀牙齒，葉背及邊緣具密毛。花葶稍彎曲，密背毛；總苞掌狀深裂，裂片全緣，2～3淺裂至中裂或羽狀分裂，小裂片線性或狹圓形，先端尖或稍鈍，外面密被長毛，裡面近無毛；背面密被柔毛；花梗有綿毛；萼片6，紫紅色或暗紅色，不開展或半開展，不反卷，外面密被白毛。聚合瘦果球形，具短柔毛。花果期5～6月。生於山坡草地、路邊。種子或分株繁殖。產於我國黑龍江、吉林和遼寧，朝、日、俄和蒙等國亦產。
2 毛茛科白頭翁屬植物化學成分研究
白頭翁屬植物化學成分研究始於60年代初，主要含有三萜皂苷、三萜酸、木脂素、內酯、胡蘿蔔苷、揮髮油以及糖蛋白等成分」。
3 白頭翁藥理作用研究
3.1 抗病毒、殺菌作用
抗病毒、殺菌作用研究發現白頭翁可治療B型肝炎病毒感染的大鼠。這是通過增加超氧化物的釋放，使B型肝炎病毒的清除率增高而實現。白頭翁對金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌最敏感。其次，對志賀菌、枯草桿菌、傷寒桿菌亦呈明顯抑制效應。其抗菌的有效成分為原白頭翁素。時維靜等用白頭翁根的3種不同的提取物（原白頭翁素、白頭翁總皂苷、白頭翁浸膏）進行體外抑菌實驗發現均有不用程度的抑菌作用，抑菌效果隨著濃度的增加而增加，不同提取物均有濃度依賴關係。原白頭翁素的抑菌效果最明顯，但對大腸埃希菌的抑菌效果較弱，白頭翁總皂苷有一定的抑菌效果，白頭翁浸膏抑菌效果介於二者之間。
3.2 殺蟲作用
白頭翁具有較強的抗滴蟲作用，可損傷蟲體內部結構，使多種細胞器受損。為探討其殺蟲機制，閆艷等採用白頭翁進行體外抗滴蟲實驗，對白頭翁作用後的滴蟲超微結構的變化進行了較為詳細的觀察，發現在藥物作用下，滴蟲粗面內質網排列紊亂、脫顆粒、蟲體內空泡增多、變大。隨著藥物作用時間的延長，高爾基復合體腫脹變形，細胞核核質疏鬆，核膜不完整，最終蟲體破裂，內部結構不能分辨。這對於白頭翁治療婦產科疾病提供了理論依據。
3.3 免疫活性
巨噬細胞過度激活會釋放白細胞介素-6和腫瘤壞死因子，它們是造成炎性反應和全身性損傷的重要原因，在感染性炎症和感染性休克中的作用已引起人們的關注。減少細胞因子的過度分泌，可保護臟器，降低病死率。張文遠等發現白頭翁醇提取物對三硝基苯磺酸誘導大鼠結腸炎具有抗炎效果，這是通過降低細胞因子和炎性介質水平，對CD+4T、CD+8T細胞的免疫調節，最終達到抗炎效果，而減輕結腸組織炎性反應及組織損傷。另外，戴玲等在體外培養的小鼠腹腔巨噬細胞中加入不同濃度白頭翁糖蛋白，發現其可誘導巨噬細胞產生一氧化氮，對巨噬細胞分泌白細胞介素-1有一定的提高作用，其抗癌的機制可能是通過提高機體免疫功能而間接的影響癌細胞，而不是直接的殺死癌細胞。故此可以推出白頭翁是一種免疫調節劑，可調節免疫系統來達到中醫中的「扶正祛邪」。
3.4 保肝作用
王單等[29]建立四氯化碳誘導的小鼠肝損傷模型，進行藥物預防性實驗，發現白頭翁提取物能明顯降低肝損傷小鼠的血清谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶和肝組織丙二醛含量，肝組織病理變化明顯減輕，其機制可能與白頭翁的抗氧化作用有關。異煙肼和利福平是治療結核病的一線藥物，但具有肝毒性作用。路西明等研究發現，白頭翁對異煙肼和利福平引起的血清谷丙轉氨酶升高有對抗作用，且能對抗藥物引起的肝細胞死亡，具有保肝作用。故白頭翁可作為保肝劑，與一線藥物聯合應用，減少對肝臟的損害。
3.5 抗腫瘤實驗
為克服化療藥物的缺點和不足，許多學者積極尋找開發中藥來源的新型抗癌藥物，以期研發出無細胞不良反應、且來自天然、療效確切的生物活性成分以應用於腫瘤的綜合治療。近年來，越來越多的實驗發現白頭翁具有較高的抗腫瘤活性。黃芳等研究發現，西南白頭翁乙酸乙酯、正丁醇提取部位對體外腫瘤細胞生長有一定的抑制作用，以正丁醇提取部位作用較強，乙酸乙酯提取部位相對較弱。對正丁醇部位的進一步提取分離發現，該部位主要有效成分為皂苷類，乙酸乙酯提取得到的主要成分為苷元，這可能是其活性差異的主要原因。
朱京童等通過選用不同來源、不同生長特性的細胞株進行實驗，發現對不同細胞株體外均有非常好的抑制作用，其IC50<30mg/L，並且對腫瘤細胞毒性呈劑量依賴關係，其最高抑制效應均達到80％以上，具有研究價值。尤其對人白血病及卵巢癌、宮頸癌、乳腺癌等婦科癌症效果更好。
3.6 平喘作用
在白頭翁總苷（PTG）的平喘作用實驗研究中，選用急性炎症動物模型和鎮咳平喘動物模型，觀察PTG的抗炎作用和鎮咳平喘作用，結果表明，PTG能明顯減輕巴豆油所致的小鼠右耳紅、腫等症狀，且腫脹抑制作用具有劑量依賴性，說明其具有良好的抗炎作用。在氨水引咳實驗中，PTG能明顯減少小鼠的咳嗽次數，延長咳嗽的潛伏期，有一定的鎮咳作用，PTG能明顯延長豚鼠卵白蛋白誘發的哮喘潛伏期。因此，PTG符合理想抗喘藥物的條件，將抗炎和平喘鎮咳作用融為一體，其藥效與民間應用效果相一致。轉貼於論文聯盟 http://www.lwlm.com
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