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思瑞康----新型抗精神病藥物

2023年10月17日

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思瑞康----新型抗精神病藥物 思瑞康(富馬酸喹硫平)是FDA於1997年批准上市的一線非典型抗精神病藥,由英國阿斯利康公司研製。目前已在全球八十多個國家上市,處方人數超過一千萬,該藥於1999年在我國註冊,2001年上市。(進口註冊證號:BX20000240)
思瑞康的化學名是二苯硫西平,通用名是富馬酸喹硫平,由氯氮平結構改造而來,既保留了氯氮平的療效特點又克服了其粒細胞缺乏和肥胖,抗膽鹼能等副作用。它對5—HT 受體的結合力遠大於D2受體,對D2受體有獨特的快解離作用,而且是選擇作用於大腦邊緣系統中的D2受體而不影響黑質紋狀體通路中的D2受體,因此對精神分裂症發揮療效的同時不會引起EPS和催乳素升高。
思瑞康對精神分裂症的各種症狀有廣譜的療效。薈萃分析顯示:對陽性症狀的療效相當於標準藥物氯丙嗪和氟哌啶醇;對陰性症狀的改善優於上述藥物而與利培酮和奧氮平相當;對難治性病人,多中心雙盲研究顯示思瑞康顯示的緩解率顯著好於氟哌啶醇;對認知症狀的各種測試如wisconcin卡片,wechsler記憶量表和連線測驗等均表現思瑞康的改善顯著優於氟哌啶醇;對情感症狀,思瑞康的臨床改善率則顯著好於利培酮。對認知和情感等症狀的進一步改善將使病人有更好的社會功能,更容易重返社會。除精神分裂症以外,思瑞康對雙相情感障礙的躁狂發作治療也有肯定療效,在FDA審批通過。
由於獨特的作用機制,思瑞康在最大治療劑量時引起的EPS也不超過安慰劑,僅相當於利培酮的五分之一左右。而且EPS的減少將會使遲發性運動障礙的發生也顯著下降,因此非常適合老年和青少年患者。同時,思瑞康在最大治療劑量時也不會引起血漿催乳素的升高,更不會引起女性病人的生理周期的紊亂和生殖系統損害,以及男性病人的性功能障礙。思瑞康與膽鹼能受體無親和力,也沒有口乾,流涎和尿瀦留等。思瑞康體重的影響小於氯氮平,奧氮平和利培酮等藥物,長期用藥的體重增加僅為2.4公斤。它的鎮靜作用適中,既不引起激越興奮也少見嚴重嗜睡等問題。在治療劑量範圍內,思瑞康不會引起QT間期有臨床意義的延長,不會引起粒細胞的減少。
總之,思瑞康的整體副作用是抗精神病藥中最少最輕的一個。副作用減少不僅有利於提高治療的依從性,減少復發,還有助於病人以正常的狀態接受治療並繼續工作學習,並且可以使很多病人可以減少住院時間及看護成本。  
大量臨床使用證明,思瑞康對肝腎功能沒有明顯影響,不需要常規監測心電圖,血象和血糖,臨床使用方便。對吸煙和使用SSRI類抗抑鬱藥物的患者不需要調整劑量。思瑞康的肝臟代謝酶為P450-3A4,與苯妥英,卡馬西平合用會提高其清除率,與酮康唑和紅黴素合用則降低其清除率。
思瑞康對精神分裂症的常用治療劑量是400—600毫克,起始劑量為50--100毫克,一般在3-5天內加到治療劑量。治療中常見副作用是:頭暈、乏力、嗜睡、便秘和體位性低血壓等,一般程度較輕。 動物試驗中未發現思瑞康有致畸作用,但對孕婦及哺乳期婦女的影響未進行研究。過量服用思瑞康無特異性解毒劑,進行對症處理即可。
思瑞康為口服片劑,有效期三年,每日平均治療費用約為31元,介於奧氮平與利培酮之間。它已被列入《中國精神疾病治療指南》中作為精神分裂症的一線治療藥物。它非常適合希望邊治療邊工作學習者,對難治性病人或不能耐受其他藥物的病人。思瑞康總的社會治療成本顯示其優於經典抗精神病藥物,而可以我國的基本抗精神病用藥。
精神分裂症的診斷和維持治療
歐洲專家小組關於當前精神分裂症治療的臨床原則
如何為精神分裂症患者提供最佳的治療是一個長期困擾臨床醫療人員的難題。儘管近些年來各種治療方法發展很快,但至今還沒有一種眾所公認的標準方法。為了確定精神分裂症的臨床診治原則,為最佳的臨床治療打下基礎,一個由歐洲心理和精神科專家組成的小組總結了當前的各種理論和集體的臨床經驗制訂了17條基本臨床原則。這些原則並非現有醫療政策或指導原則的重複或代替,而是描述了是21世紀初有關分裂症診斷、患者評估及長期治療方面的最佳原則。這些臨床原則分

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