西藥製取新技術與新工藝的應用
隨著人類社會的進步和人們對醫療日益需求，粗俗西藥製藥工業不斷發展，西藥已經成為世界科研發展最快的行業之一，醫藥工業的迅速發展與製藥技術的不斷創新與科技的發展離不開。尤其是最近二十年，高科技技術的蓬勃發展，促使製藥工業大道新的水平。
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1、當今西藥製藥技術工藝的介紹
當今的西藥製取正朝著綠色化學領域邁進，綠色化學的昨天與今天化學科學的研究成果和化學知識的應用，使我們衣食住行各個方面都受益匪淺，更不用說化學藥物對人們防病祛疾、延年益壽、更高質量地享活等方面起到的作用。但是另一方面，化學品的大量生產和廣泛應用，給生態環境帶來了各種嚴重的環境問題，威脅著人類的生存健康。
20世紀80年代中後期人們對污染預防和清潔生產的認識逐步提高，污染的全過程控制模式逐步代替終端污染控制模式。
2、新技術新工藝的發展方向
隨著科學技術的不斷發展，各種先進科學理論不斷湧現。微生物技術和基因工程技術早已成為當前生物科學發展的主導方向。隨著這種趨勢的督導之下，製藥技術也在不斷的向著這種趨勢靠攏。在當前製藥新工藝的發展方向是採用無毒、無害的原料、催化劑和溶劑，選擇具有高選擇性、高轉化率，不生產或少生產副產品的對環境友好的反應進行合成，其目的是通過新的合成反應和方法，開發製備單位產污係數最低，資源和能源消耗最少的先進合成方法和技術，從合成反應人手，從根本上消除或減少環境污染。
新技術新工藝的發展不僅注重人類的健康，還包括考慮對整個生命周期中對生態環境、動物、水生生物和植物的影響，具體地來說，這些綠色化學的原理和概念包括以下三個方面的內容：原子經濟性原子經濟性的概念是美國StandfB名化學家TrostM在1991年提出的．這一念引導人們如何去設計有機合成．原子經濟性(atomeconomy)，即原料分子中有子轉化成了產物。一個有效的合成反應不但有高度的選擇性，而且必須具備較高的原子經濟性，儘可能地利用原料分子中的原子。顯然，子經濟陛的概念是綠色化學的基本原理之一。
3、手性合成
我們周圍的世界是手性的，構成生命體系的生物大分子的大多數重要的構件僅以一種對映形態存在．生物活性的手性化合物，例如藥物，與它的受體部分以手性的方式相互作用。因此，藥物的兩個對映體以不同的方式參與作用並導致不同的效果就不足為奇了。現代藥物化學已經使人們越來越認識到手性的重要性，手性合成的研究正逐步從實驗室的科學探索走向工業技術，人們電越來越認識到手性技術對人類的健康和生態環境的重要意義。
4、新技術新工藝的發展前景
在生活方面，人們開始追求綠色消費、使用綠色產品。目前人們最熟悉的綠色產品可能是綠色食品。據報道，國際組織對於綠色食品尚無統一的定義，一般指儘量避免化學肥料和農藥栽培、且加工過程儘可能少用食品添加劑的食品，儘管它們的價格比普通食品高出O．51．5倍。基於對科技異化的認識，綠色科技觀的主要觀點是：人類應該以協調人與自然之間的關係為最高準則，以不斷解決人類發展與自然界發展之間的矛盾為宗旨，、利用科技與自然和平相處、和諧發展，努力避免負效應。
5、新技術新工藝的應用
原子經濟性的概念是1991年美國著化學家Trost提出的。他提出在合成設計中地利用原子，避免使用保護基團及離去基團，這樣就不會產生廢物而對環境友好。'Frost合成效率包括兩個方面：一是選擇性，一是原子經濟性，即原料分子中轉化成產物的原子可占的白分比。一個有效的合成反應不但有高度的選擇性，而且必須具備較高的原子經濟性，儘可能地利用原料分子中的原子。原子經濟性是綠色化學的基本原理之一。人類周圍的世界是手性的，構成生命體系的生物大分子的大多數重要的構件僅以一種對映形態存在。生物活性的手性化合物，例如藥物，與它的受體部分以手性的方式相互作用。百分之幾的原此，藥物的兩個對映體以不同的方式參與作用並導致不同的效果。因此開發單一對映異構體的手性藥物已經成為國際上製藥工業的發展趨勢。
在當前科學技術發展的過程中，人們對環境破壞的逐步增大，各種病菌的變化也日益增多，細菌對藥物的抗病性也在不斷的增大。使得當前製藥過程中藥品研發的力度不斷的加大。現在越來越多的藥物、食品添加劑和香料全合成製備。通常，這些化合物是通過在合成程的最後一步對其相應的外消旋混合物進行拆分而獲得。這樣很可能對環境造成污染。從綠化學的角度講，就是原子經濟性較差。因此，化的不對稱合成，即手性成成為有機化學研究的熱點和前沿。未來的合成化學必須是經濟的綠色的、環境友好的以及節省能源和資源的，要達到100％的選擇性和100％的收率，只目標產物而不產生廢物。實現催化劑的高效率和高選擇性是實現不對動：催化反應的實用性工業化的關鍵。通過不對稱催化不但可以提供醫藥、農藥和精細化工所需的關鍵中間體，而可以提供環境友好的綠色合成方法。手性合成的研究正逐步從實驗室的科學探索走向工業技術，人們也越來越認識到手性技術對人類的健康和生態環境的重要意義。
5.1不對稱催化氫化
有不對稱催化氫化是第一個在工業上使用的不對稱催化反應。早在20世紀70年代，美國山都(Monsant0)公司就成功地應用不氫化合成了用於治療帕金森病的L一多巴。Pf等設計合成了手性雙毗陡麟配體的釘配合物，對2一(6’一甲氧基一2一萘基)丙烯酸和酮醋的不對稱催化氫化具有極高的對映選擇性，可用於製備非+<體抗炎鎮痛的手性藥物萘普生。
5.2不對稱催化氧化
1980年Sharpless報道了用手名過氧叔丁醇對烯丙醇進行氧化，成功地實現了經濟不對稱環氧化的過程，這一方法的出現促進了實驗有機合成和工業有機合成的發展。比如用認為，來合成盡受體阻斷劑治療心臟病藥物s一心得安。
5.3酶催化拆分異構體
心血管病藥物心得安的藥效主要在於(魯)異構體；(R)一異構體則可以用作一種避孕藥為了分別得到單一異構體，Lagos等發展了化的方法。最近，叢方地將脂肪酶PSL器賠固定化生物反應來代替酶粉應用於該中間體的拆分。結果發現其催化活性是同質量酶粉活性的10倍，得到了95％e．e．的(R)一1一氧)一2一丙醇，並進一步合成、結晶得到99的手性(s)一心得安鹽酸鹽。
5.4潔凈的反應介質
目前在藥物生產以及合成研究中大量使用的有機溶劑存在有毒、易揮發、易燃易爆等諸多缺點。隨著綠色化學成為化工生產可持續發展的方向，無毒無污染的合成技術(包括環境友好的潔凈反應介質)的研究和發展成為綠色化學的重要研究內容。
隨著人類社會的進步和人們對醫療日益需求，粗俗西藥製藥工業不斷發展，西藥已經成為世界科研發展最快的行業之一，醫藥工業的迅速發展與製藥技術的不斷創新與科技的發展離不開。尤其是最近二十年，高科技技術的蓬勃發展，促使製藥工業大道新的水平。
論文聯盟http://www.LWlM.cOm
1、當今西藥製藥技術工藝的介紹
當今的西藥製取正朝著綠色化學領域邁進，綠色化學的昨天與今天化學科學的研究成果和化學知識的應用，使我們衣食住行各個方面都受益匪淺，更不用說化學藥物對人們防病祛疾、延年益壽、更高質量地享活等方面起到的作用。但是另一方面，化學品的大量生產和廣泛應用，給生態環境帶來了各種嚴重的環境問題，威脅著人類的生存健康。
20世紀80年代中後期人們對污染預防和清潔生產的認識逐步提高，污染的全過程控制模式逐步代替終端污染控制模式。
2、新技術新工藝的發展方向
隨著科學技術的不斷發展，各種先進科學理論不斷湧現。微生物技術和基因工程技術早已成為當前生物科學發展的主導方向。隨著這種趨勢的督導之下，製藥技術也在不斷的向著這種趨勢靠攏。在當前製藥新工藝的發展方向是採用無毒、無害的原料、催化劑和溶劑，選擇具有高選擇性、高轉化率，不生產或少生產副產品的對環境友好的反應進行合成，其目的是通過新的合成反應和方法，開發製備單位產污係數最低，資源和能源消耗最少的先進合成方法和技術，從合成反應人手，從根本上消除或減少環境污染。
新技術新工藝的發展不僅注重人類的健康，還包括考慮對整個生命周期中對生態環境、動物、水生生物和植物的影響，具體地來說，這些綠色化學的原理和概念包括以下三個方面的內容：原子經濟性原子經濟性的概念是美國StandfB名化學家TrostM在1991年提出的．這一念引導人們如何去設計有機合成．原子經濟性(atomeconomy)，即原料分子中有子轉化成了產物。一個有效的合成反應不但有高度的選擇性，而且必須具備較高的原子經濟性，儘可能地利用原料分子中的原子。顯然，子經濟陛的概念是綠色化學的基本原理之一。
3、手性合成
我們周圍的世界是手性的，構成生命體系的生物大分子的大多數重要的構件僅以一種對映形態存在．生物活性的手性化合物，例如藥物，與它的受體部分以手性的方式相互作用。因此，藥物的兩個對映體以不同的方式參與作用並導致不同的效果就不足為奇了。現代藥物化學已經使人們越來越認識到手性的重要性，手性合成的研究正逐步從實驗室的科學探索走向工業技術，人們電越來越認識到手性技術對人類的健康和生態環境的重要意義。
4、新技術新工藝的發展前景
在生活方面，人們開始追求綠色消費、使用綠色產品。目前人們最熟悉的綠色產品可能是綠色食品。據報道，國際組織對於綠色食品尚無統一的定義，一般指儘量避免化學肥料和農藥栽培、且加工過程儘可能少用食品添加劑的食品，儘管它們的價格比普通食品高出O．51．5倍。基於對科技異化的認識，綠色科技觀的主要觀點是：人類應該以協調人與自然之間的關係為最高準則，以不斷解決人類發展與自然界發展之間的矛盾為宗旨，、利用科技與自然和平相處、和諧發展，努力避免負效應。
5、新技術新工藝的應用
原子經濟性的概念是1991年美國著化學家Trost提出的。他提出在合成設計中地利用原子，避免使用保護基團及離去基團，這樣就不會產生廢物而對環境友好。'Frost合成效率包括兩個方面：一是選擇性，一是原子經濟性，即原料分子中轉化成產物的原子可占的白分比。一個有效的合成反應不但有高度的選擇性，而且必須具備較高的原子經濟性，儘可能地利用原料分子中的原子。原子經濟性是綠色化學的基本原理之一。人類周圍的世界是手性的，構成生命體系的生物大分子的大多數重要的構件僅以一種對映形態存在。生物活性的手性化合物，例如藥物，與它的受體部分以手性的方式相互作用。百分之幾的原此，藥物的兩個對映體以不同的方式參與作用並導致不同的效果。因此開發單一對映異構體的手性藥物已經成為國際上製藥工業的發展趨勢。
在當前科學技術發展的過程中，人們對環境破壞的逐步增大，各種病菌的變化也日益增多，細菌對藥物的抗病性也在不斷的增大。使得當前製藥過程中藥品研發的力度不斷的加大。現在越來越多的藥物、食品添加劑和香料全合成製備。通常，這些化合物是通過在合成程的最後一步對其相應的外消旋混合物進行拆分而獲得。這樣很可能對環境造成污染。從綠化學的角度講，就是原子經濟性較差。因此，化的不對稱合成，即手性成成為有機化學研究的熱點和前沿。未來的合成化學必須是經濟的綠色的、環境友好的以及節省能源和資源的，要達到100％的選擇性和100％的收率，只目標產物而不產生廢物。實現催化劑的高效率和高選擇性是實現不對動：催化反應的實用性工業化的關鍵。通過不對稱催化不但可以提供醫藥、農藥和精細化工所需的關鍵中間體，而可以提供環境友好的綠色合成方法。手性合成的研究正逐步從實驗室的科學探索走向工業技術，人們也越來越認識到手性技術對人類的健康和生態環境的重要意義。
5.1不對稱催化氫化
有不對稱催化氫化是第一個在工業上使用的不對稱催化反應。早在20世紀70年代，美國山都(Monsant0)公司就成功地應用不氫化合成了用於治療帕金森病的L一多巴。Pf等設計合成了手性雙毗陡麟配體的釘配合物，對2一(6’一甲氧基一2一萘基)丙烯酸和酮醋的不對稱催化氫化具有極高的對映選擇性，可用於製備非+<體抗炎鎮痛的手性藥物萘普生。
5.2不對稱催化氧化
1980年Sharpless報道了用手名過氧叔丁醇對烯丙醇進行氧化，成功地實現了經濟不對稱環氧化的過程，這一方法的出現促進了實驗有機合成和工業有機合成的發展。比如用認為，來合成盡受體阻斷劑治療心臟病藥物s一心得安。
5.3酶催化拆分異構體
心血管病藥物心得安的藥效主要在於(魯)異構體；(R)一異構體則可以用作一種避孕藥為了分別得到單一異構體，Lagos等發展了化的方法。最近，叢方地將脂肪酶PSL器賠固定化生物反應來代替酶粉應用於該中間體的拆分。結果發現其催化活性是同質量酶粉活性的10倍，得到了95％e．e．的(R)一1一氧)一2一丙醇，並進一步合成、結晶得到99的手性(s)一心得安鹽酸鹽。
5.4潔凈的反應介質
目前在藥物生產以及合成研究中大量使用的有機溶劑存在有毒、易揮發、易燃易爆等諸多缺點。隨著綠色化學成為化工生產可持續發展的方向，無毒無污染的合成技術(包括環境友好的潔凈反應介質)的研究和發展成為綠色化學的重要研究內容。
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