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哺乳期失眠與唑吡坦

2023年10月17日

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產後哺乳期中的年輕媽媽,由於產後虛勞,加上哺乳,常與睡眠障礙。對於嚴重睡眠障礙影響,媽媽恢復的狀態,可以考慮短期使用唑吡坦。
唑吡坦是一種咪唑吡啶衍生物。
國內商品名「思諾思」,由法國塞諾菲聖德拉堡藥物研製公司開發生產。
它有很強睡眠誘導作用,作用快,服藥後30分鐘起效。
在血中的半衰期約為2.5小時,所以是短效的催眠藥。
唑吡坦,主要作用於睡眠周期的非眼快動相、第二睡眠時相,增加或不增加慢波睡眠,對眼動快相的作用輕微。
如果停藥,與其他藥物相比,它引起的睡眠紊亂比較輕微。
唑吡坦過量的主要症狀,為中樞神經系統抑制。
表現可以從嗜睡狀態直至昏迷。
輕度過量的患者,可表現為精神錯亂和嗜睡。
更嚴重的藥物過量症狀包括共濟失調,肌張力減退,血壓降低,呼吸抑制,罕見昏迷發生,極罕見致死的報道。
1.酒石酸唑吡坦,每片10毫克。
化學名稱:雙〔N,N,-二甲基-2-〔6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑並[1,2-a]吡啶-3基〕-乙醯胺〕(2R,3R)-2,3-二羥丁二酸鹽
分子式:(C19H21N3O)2·C4H6O6
分子量:764.88
性狀:為白色刻痕包衣片,除去薄膜衣後顯白色。
2.藥代學
1)吸收:迅速從腸胃道吸收;Tmax=0.5-3小時;口服生物利用度70%。
2)分布:血漿蛋白結合率為92%,肝的首過效應為35%。
重複服藥不改變蛋白結合率,表明本藥及其代謝物,對結合部位缺乏競爭。
成人的表觀分布容積為0.54±0.2L/kg。
老年人降至0.34±0.052L/kg。
在治療劑量範圍內,呈線性藥代動力學反應,
可通過血腦屏障。
3)試驗表明,唑吡坦是不可透析的。
4)代謝:半衰期短,T1/2=2.4小時,代謝產物無活性。
5)排泄:60%經腎臟分泌排泄,40%經糞便排泄。
6)它對肝臟酶沒有誘導作用。
3.主治範圍
治療偶發性、暫時性、慢性失眠症。
主要用於失眠症的短期治療。
4.用法用量
1)遵循睡前服藥:
口服給藥,應在臨睡前服藥或上床後服用。
2)65歲以下的成年人:
用常規劑量,並根據個體差異調節,
通常為1片10毫克,根據病人的反應可加至15-20毫克。
3)肝功能受損者:從5mg劑量開始用藥
4)對65歲以上的老人:
建議開始時用半片,但治療劑量不應超過10毫克。
5)本藥不用於18歲以下的患者。
6)避免與酒精同服。
5.用藥過量的處理
對用藥過量者,處理方法主要有:
洗胃、維持心肺功能 指標,
並送至監護病房。
6.禁忌症
下列情況應禁忌使用:
1)對唑吡坦過敏者
2)嚴重呼吸功能不全
3)睡眠呼吸暫停綜合徵
4)嚴重、急性或慢性肝功能不全(有肝性腦病風險)
5)肌無力
7.注意事項
1)有眩暈、嗜睡、噁心、頭痛、記憶減退,夜寢不安、腹瀉,摔倒等等。
2)患有腎臟病,肝臟病,呼吸困難以及肌肉病症(如肌無力)等時,必須告知醫生。
3)年老者慎服。
4)服藥期間,應節制飲用烈性酒。
5)有可能減低駕駛員和機器操作者的注意力。
6)服用一片安眠藥後,如是半夜起床,有可能會出現:反應遲緩,有摔倒的危險,眩暈。
7)十五歲以下、兒童禁用。
8)不主張延長用藥時間性,這種延長治療也是無效的。
9)對人體動物的研究均顯示本藥對呼吸中樞沒有作用。
然而,對呼吸功能不全患者,有可能引上起肌肉乏力,唑吡坦應在醫生的指導下使用。
10)妊娠及哺乳期婦女慎用。
儘管動物實驗沒有發現本藥有畸胎和胚胎毒性等副作用。
但是為慎重起見,妊娠和哺乳期婦女不應長時間服用本藥。
11)當與其它中樞神經藥物聯合應用時,可有疊加作用。
這些藥物主要有:抗焦慮藥、催眠藥、精神抑制劑、抗憂鬱類藥物等。
8.藥物相互作用
不宜同時飲酒,因酒精可能增強鎮靜效果,影響駕駛或操作機械能力。
慎與中樞神經系統鎮靜劑合用:與抗精神病藥(神經安定藥)、催眠藥、抗焦慮藥、麻醉止痛藥、抗癲癇藥和有鎮靜作用的抗組胺藥合用,能增強中樞抑制作用。
不宜與抗抑鬱藥合用
麻醉止痛劑可能會增強欣快症,從而導致精神依賴性增加。
抑制肝酶(特別是細胞色素P450)的化合物,可能會增強苯二氮卓類或類似類苯二氮卓類藥的作用。
9.副作用
與給藥劑量、病人對藥物敏感度有關(尤其對老年人)。
主要的副作用有:
眩暈、瞌睡、乏力、噁心、嘔吐、頭痛等。比較罕見的副作用還有:記憶障礙、惡夢、煩躁、精神壓抑、腹瀉等症狀。

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