【摘要】
目的以左氧氟沙星為模型藥物，研究艾葉揮髮油β-環糊精包合物對左氧氟沙星透皮吸收的影響以及推廣應用。方法採用擴散池對左氧氟沙星進行體外透皮吸收實驗，用紫外-可見分光光度法測量藥物透皮吸收速率。結果0.8%的β-環糊精包合物對左氧氟沙星的透皮吸收效果最佳，8 h累計吸收量為85.759μg/cm2 ，累積吸收率 Q=0.536%。結論艾葉揮髮油β-環糊精包合物對左氧氟沙星有顯著的透皮吸收促進作用。
【關鍵詞】 艾葉揮髮油 β-環糊精包合物 透皮吸收
Abstract：ObjectiveTo study the effect of moxa volatile oil β-Cyclodextrin clathrate on the transtermal delivery of levofloxacin，and the promoted application．MethodsThe experiment of Levofloxacin in vitro transtermal delivery was done by diffusion cell，the penetrating rate of Levofloxacin was measured by ultraviolet and visible spectrophotometry. Results0.8% β-Cyclodextrin clathrate to transdermal absorption of levofloxacin was the best.8 hours total absorptivity：85.759μg/cm2，cumulative absorption rate ：Q=0.536%．ConclusionMoxa volatile oil β-Cyclodextrin clathrate to Levofloxacin plays a remarkable facilitating role in transdermal absorption．
Key words：Moxa volatile oil； β-Cyclodextrin clathrate； Transtermal delivery
目前, 對各種植物揮髮油促透作用的研究正日益引起人們的關注［1～3］ 。艾葉揮髮油包合物促透作用的研究尚未見報道，艾葉揮髮油包合物具有用量小、促進作用時間長的特點。
艾葉揮髮油β-環糊精包合物［4］ 的成功製備為艾葉揮髮油的應用提供了可能。結合透皮給藥系統(TDD)製劑的實際問題，以左氧氟沙星(Levofloxacin) 為模型藥物，經皮給藥 治療 無首過作用，是一種更為安全有效的給藥方法，左氧氟沙星外用劑型有乳膏劑［5］ ，經皮給藥貼劑目前尚未見報道。為提高藥物的透皮吸收速率，本文主要研究艾葉揮髮油β-環糊精包合物［6］ 對左氧氟沙星透皮吸收的促進作用。
1 儀器與材料
UV-757CRT紫外可見分光光度計（上海精密 科學 儀器有限公司）；擴散池（瀋陽玻璃儀器廠）；79-1磁力加熱攪拌器（山東鄄城華魯電熱儀器）；左氧氟沙星（浙江新昌製藥廠）；艾葉揮髮油的β-環糊精包合物（自製）；昆明種小鼠（佳木斯大學動物實驗中心）。
2 方法
2.1 測定波長的選擇分別將(A)4.0 mg/L的左氧氟沙星的0.4%氫氧化鈉水溶液和（B）小鼠皮膚的溶出物在UV-757CRT紫外可見分光光度計上200～400 nm範圍掃描。
2.2 穩定性實驗 取2.0 mg/L和4.0 mg/L的左氧氟沙星的0.4%氫氧化鈉水溶液於室溫條件下每隔1 h測量其最大吸收波長處吸光度，進行穩定性考察。
2.3 標準曲線的繪製 精密稱取乾燥至恆重的左氧氟沙星對照品2.5 mg，加適量的0.4%氫氧化鈉水溶液溶解後移至10 ml的容量瓶中定容。配成不同濃度的標準溶液，在292 nm波長處測量其吸光度。
2.4 體外經皮吸收實驗
2.4.1 離體鼠皮的製備 取20 g左右的健康小鼠斷頸處死，用剪刀取下腹部皮膚剔除皮下脂肪後，放入8%的Na2S中脫毛處理後於0.9%的生理鹽水中密封冷凍保存。
2.4.2 β-環糊精包合物對藥物透皮吸收的影響每次取厚度均勻完整的6 cm2皮膚固定在滲透裝置的擴散池和接收池之間；在接收室中注入30 ml生理鹽水，取艾葉揮髮油的β-環糊精包合物(1∶8）適量，加入左氧氟沙星溶液中使成含β-環糊精包合物0.2%，0.4%，0.6%，0.8%，1.0%的溶液，pH=8，充分混合均勻，每次取等體積V=1 ml置於擴散池中，水浴溫度（37±0.5）℃，磁力攪拌器速度為60 r/min，於1，2，4，6， 8 h取樣5 ml，同時補加生理鹽水5 ml。取續濾液於292 nm波長處測定紫外吸收度。同時取左氧氟沙星做空白如法操作。
目的以左氧氟沙星為模型藥物，研究艾葉揮髮油β-環糊精包合物對左氧氟沙星透皮吸收的影響以及推廣應用。方法採用擴散池對左氧氟沙星進行體外透皮吸收實驗，用紫外-可見分光光度法測量藥物透皮吸收速率。結果0.8%的β-環糊精包合物對左氧氟沙星的透皮吸收效果最佳，8 h累計吸收量為85.759μg/cm2 ，累積吸收率 Q=0.536%。結論艾葉揮髮油β-環糊精包合物對左氧氟沙星有顯著的透皮吸收促進作用。
【關鍵詞】 艾葉揮髮油 β-環糊精包合物 透皮吸收
Abstract：ObjectiveTo study the effect of moxa volatile oil β-Cyclodextrin clathrate on the transtermal delivery of levofloxacin，and the promoted application．MethodsThe experiment of Levofloxacin in vitro transtermal delivery was done by diffusion cell，the penetrating rate of Levofloxacin was measured by ultraviolet and visible spectrophotometry. Results0.8% β-Cyclodextrin clathrate to transdermal absorption of levofloxacin was the best.8 hours total absorptivity：85.759μg/cm2，cumulative absorption rate ：Q=0.536%．ConclusionMoxa volatile oil β-Cyclodextrin clathrate to Levofloxacin plays a remarkable facilitating role in transdermal absorption．
Key words：Moxa volatile oil； β-Cyclodextrin clathrate； Transtermal delivery
目前, 對各種植物揮髮油促透作用的研究正日益引起人們的關注［1～3］ 。艾葉揮髮油包合物促透作用的研究尚未見報道，艾葉揮髮油包合物具有用量小、促進作用時間長的特點。
艾葉揮髮油β-環糊精包合物［4］ 的成功製備為艾葉揮髮油的應用提供了可能。結合透皮給藥系統(TDD)製劑的實際問題，以左氧氟沙星(Levofloxacin) 為模型藥物，經皮給藥 治療 無首過作用，是一種更為安全有效的給藥方法，左氧氟沙星外用劑型有乳膏劑［5］ ，經皮給藥貼劑目前尚未見報道。為提高藥物的透皮吸收速率，本文主要研究艾葉揮髮油β-環糊精包合物［6］ 對左氧氟沙星透皮吸收的促進作用。
1 儀器與材料
UV-757CRT紫外可見分光光度計（上海精密 科學 儀器有限公司）；擴散池（瀋陽玻璃儀器廠）；79-1磁力加熱攪拌器（山東鄄城華魯電熱儀器）；左氧氟沙星（浙江新昌製藥廠）；艾葉揮髮油的β-環糊精包合物（自製）；昆明種小鼠（佳木斯大學動物實驗中心）。
2 方法
2.1 測定波長的選擇分別將(A)4.0 mg/L的左氧氟沙星的0.4%氫氧化鈉水溶液和（B）小鼠皮膚的溶出物在UV-757CRT紫外可見分光光度計上200～400 nm範圍掃描。
2.2 穩定性實驗 取2.0 mg/L和4.0 mg/L的左氧氟沙星的0.4%氫氧化鈉水溶液於室溫條件下每隔1 h測量其最大吸收波長處吸光度，進行穩定性考察。
2.3 標準曲線的繪製 精密稱取乾燥至恆重的左氧氟沙星對照品2.5 mg，加適量的0.4%氫氧化鈉水溶液溶解後移至10 ml的容量瓶中定容。配成不同濃度的標準溶液，在292 nm波長處測量其吸光度。
2.4 體外經皮吸收實驗
2.4.1 離體鼠皮的製備 取20 g左右的健康小鼠斷頸處死，用剪刀取下腹部皮膚剔除皮下脂肪後，放入8%的Na2S中脫毛處理後於0.9%的生理鹽水中密封冷凍保存。
2.4.2 β-環糊精包合物對藥物透皮吸收的影響每次取厚度均勻完整的6 cm2皮膚固定在滲透裝置的擴散池和接收池之間；在接收室中注入30 ml生理鹽水，取艾葉揮髮油的β-環糊精包合物(1∶8）適量，加入左氧氟沙星溶液中使成含β-環糊精包合物0.2%，0.4%，0.6%，0.8%，1.0%的溶液，pH=8，充分混合均勻，每次取等體積V=1 ml置於擴散池中，水浴溫度（37±0.5）℃，磁力攪拌器速度為60 r/min，於1，2，4，6， 8 h取樣5 ml，同時補加生理鹽水5 ml。取續濾液於292 nm波長處測定紫外吸收度。同時取左氧氟沙星做空白如法操作。
收藏