作者：童惠娟，農熠瑛，楊梅，洪宗國
【摘要】
目的探討中藥加工與製劑生產中的失真與保真問題。方法研究納米龍血竭膠囊包裝前後HPLC歸一化含量的變化，建立保真度的 計算 公式。結果自製納米龍血竭膠囊的表觀保真度與藥效保真度分別為94.64%與94.55%。結論中藥保真是一個亟待重視與研究的問題。
【關鍵詞】 納米龍血竭 失真 保真度
Abstract:ObjectiveTo study distortion and fidelity in Chinese medicine processing and preparation manufacturing.MethodsStudy HPLC normalization contents before and after nanometer Dragon's Blood Capsules, establish fidelity calculation formula.ResultsNanometer Dragon's Blood Capsules apparent fidelity and medical effects fidelity were 94.64% and 94.55%， respectively.ConclusionTraditional Chinese medicine fidelity deserves recognition and research.
Key words:Nanometer Dragon's Blood Capsules； Distortion； Fidelity
龍血竭是劍葉龍血樹Dracaea cochinchinensis(Lour.)S.C.Chen樹脂的乙醇提取物，具有活血散淤、定痛止血和斂瘡生肌的功效，用於跌打損傷、淤血作痛、婦女氣血凝滯、外傷出血和褥瘡久不收口等症［1］。目前國內劑型主要有散劑和口服硬膠囊。為了提高龍血竭在水中的溶解度，增加生物利用度，通過製成針劑以期 治療 心腦血管疾病。我們製備了納米龍血竭膠囊［2］，並通過HPLC分析了膠囊中主要成分龍血素A的含量和納米囊的包裹率［3］。在分析過程中，我們發現包裹前後的龍血竭各成分的歸一化含量發生了一些變化，顯示出在包裹過程中，不同的成分進入納米囊中的比例是不同的。我們將這種現象稱之為失真，這是中藥加工與製劑製備過程中普遍存在的問題。由於中醫的精髓是辨證施治，這種失真有可能影響治療效果。為此需要研究失真現象，建立保真度的計算公式，並研究提高保真度的途徑。
1 失真現象及其原因
1.1 失真現象中藥在加工和製劑生產過程中，其混合成分中的各組分並非等比例地進入最終產品中，使產品的各成分比例與原料中相應的比例發生變化，這種現象稱之為失真。
1.2 保真度中藥成品中的各混合物成分的比例與加工前各成分比例之間的相似程度。
1.3 失真的原因中藥加工方式的不同，中藥製劑製備工藝的差異導致造成失真的原因不同。在納米龍血竭膠囊製備過程中，我們將龍血竭原料藥先溶解於良溶劑95%乙醇中，配成接近飽和的溶液，然後滴加於溶有囊材物質明膠的水溶液中，龍血竭在水中的溶解度小，通過溶解度的突變結晶析出，並迅速被明膠包裹，然後固化成囊。龍血竭是由多種成分構成的混合物，各種成分在水中的溶解度不一致，因此從水中析出結晶的速度和量都不同，因而造成被包裹物中混合物各成分的比例發生變化。
1.4 改善保真度的途徑改善保真度的途徑需要從中藥加工和製劑生產的工藝中尋找造成失真的原因，然後對證下藥。例如在納米龍血竭膠囊的製備過程中，導致失真的主要原因是龍血竭各成分在水中溶解度的差異和結晶的速度差異。可以通過降低溫度來降低各成分的溶解度，特別是易溶成分的溶解度，從而提高保真度。也可以通過加速攪拌的方式，既可產生均勻微晶，又能使不易結晶的物質提高碰撞率加速結晶。
2 保真度表征方式及其在納米龍血竭膠囊製備工藝中的應用
2.1 保真度計算方式失真有表觀失真和藥效失真兩種，前者是每一成分含量變化絕對值的總和對成分數的平均值除以加工前各成分含量總和得到的百分比，後者則需要根據各成分在治療某一疾病時重要性賦予一個參數，在上述各成分項乘以此參數加以修正得到的百分比。如果以HPLC測量各成分的歸一化含量，則表觀失真率的計算公式的原料各成分的歸一化含量的總和為1。但在實際計算中可以將一些次要的小成分捨去，只取那些含量較大的成分。藥效失真率中需要對每一成分的歸一化含量乘以一個相應的藥效因子。為了有效地規範藥效因子的設定，我們規定上述各成分歸一化含量與藥效因子乘積的總和為1。
表觀失真率：SB =100%∑|Mi-Ni|/Ⅰ∑Mi1
藥效失真率：SY =100% ∑Ri|Mi-Ni|/I∑RiMi2
其中：RiM1+ R2M2+ R3M3+···+RiMi=13
保真性以保真度來表征，而保真度與失真率的和應為1。保真度也存在相應的表觀保真度和藥效保真度兩種表征方式。
【摘要】
目的探討中藥加工與製劑生產中的失真與保真問題。方法研究納米龍血竭膠囊包裝前後HPLC歸一化含量的變化，建立保真度的 計算 公式。結果自製納米龍血竭膠囊的表觀保真度與藥效保真度分別為94.64%與94.55%。結論中藥保真是一個亟待重視與研究的問題。
【關鍵詞】 納米龍血竭 失真 保真度
Abstract:ObjectiveTo study distortion and fidelity in Chinese medicine processing and preparation manufacturing.MethodsStudy HPLC normalization contents before and after nanometer Dragon's Blood Capsules, establish fidelity calculation formula.ResultsNanometer Dragon's Blood Capsules apparent fidelity and medical effects fidelity were 94.64% and 94.55%， respectively.ConclusionTraditional Chinese medicine fidelity deserves recognition and research.
Key words:Nanometer Dragon's Blood Capsules； Distortion； Fidelity
龍血竭是劍葉龍血樹Dracaea cochinchinensis(Lour.)S.C.Chen樹脂的乙醇提取物，具有活血散淤、定痛止血和斂瘡生肌的功效，用於跌打損傷、淤血作痛、婦女氣血凝滯、外傷出血和褥瘡久不收口等症［1］。目前國內劑型主要有散劑和口服硬膠囊。為了提高龍血竭在水中的溶解度，增加生物利用度，通過製成針劑以期 治療 心腦血管疾病。我們製備了納米龍血竭膠囊［2］，並通過HPLC分析了膠囊中主要成分龍血素A的含量和納米囊的包裹率［3］。在分析過程中，我們發現包裹前後的龍血竭各成分的歸一化含量發生了一些變化，顯示出在包裹過程中，不同的成分進入納米囊中的比例是不同的。我們將這種現象稱之為失真，這是中藥加工與製劑製備過程中普遍存在的問題。由於中醫的精髓是辨證施治，這種失真有可能影響治療效果。為此需要研究失真現象，建立保真度的計算公式，並研究提高保真度的途徑。
1 失真現象及其原因
1.1 失真現象中藥在加工和製劑生產過程中，其混合成分中的各組分並非等比例地進入最終產品中，使產品的各成分比例與原料中相應的比例發生變化，這種現象稱之為失真。
1.2 保真度中藥成品中的各混合物成分的比例與加工前各成分比例之間的相似程度。
1.3 失真的原因中藥加工方式的不同，中藥製劑製備工藝的差異導致造成失真的原因不同。在納米龍血竭膠囊製備過程中，我們將龍血竭原料藥先溶解於良溶劑95%乙醇中，配成接近飽和的溶液，然後滴加於溶有囊材物質明膠的水溶液中，龍血竭在水中的溶解度小，通過溶解度的突變結晶析出，並迅速被明膠包裹，然後固化成囊。龍血竭是由多種成分構成的混合物，各種成分在水中的溶解度不一致，因此從水中析出結晶的速度和量都不同，因而造成被包裹物中混合物各成分的比例發生變化。
1.4 改善保真度的途徑改善保真度的途徑需要從中藥加工和製劑生產的工藝中尋找造成失真的原因，然後對證下藥。例如在納米龍血竭膠囊的製備過程中，導致失真的主要原因是龍血竭各成分在水中溶解度的差異和結晶的速度差異。可以通過降低溫度來降低各成分的溶解度，特別是易溶成分的溶解度，從而提高保真度。也可以通過加速攪拌的方式，既可產生均勻微晶，又能使不易結晶的物質提高碰撞率加速結晶。
2 保真度表征方式及其在納米龍血竭膠囊製備工藝中的應用
2.1 保真度計算方式失真有表觀失真和藥效失真兩種，前者是每一成分含量變化絕對值的總和對成分數的平均值除以加工前各成分含量總和得到的百分比，後者則需要根據各成分在治療某一疾病時重要性賦予一個參數，在上述各成分項乘以此參數加以修正得到的百分比。如果以HPLC測量各成分的歸一化含量，則表觀失真率的計算公式的原料各成分的歸一化含量的總和為1。但在實際計算中可以將一些次要的小成分捨去，只取那些含量較大的成分。藥效失真率中需要對每一成分的歸一化含量乘以一個相應的藥效因子。為了有效地規範藥效因子的設定，我們規定上述各成分歸一化含量與藥效因子乘積的總和為1。
表觀失真率：SB =100%∑|Mi-Ni|/Ⅰ∑Mi1
藥效失真率：SY =100% ∑Ri|Mi-Ni|/I∑RiMi2
其中：RiM1+ R2M2+ R3M3+···+RiMi=13
保真性以保真度來表征，而保真度與失真率的和應為1。保真度也存在相應的表觀保真度和藥效保真度兩種表征方式。
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